Медицинская ценность артемизинина

Что такое Артемизинин?

Артемизинин (C15H22O5) представляет собой органическое соединение. Артемизинин представляет собой бесцветный игольчатый кристалл сесквитерпенового лактона с перекисной группой, извлеченный из стеблей и листьев сложного соцветия растения Artemisia annua. Фармаколог Ту Юю открыл его в 1971 году. Это бесцветный игольчатый кристалл с температурой плавления 156-157 град. Легко растворим в хлороформе, ацетоне, этилацетате и бензоле, растворим в этаноле и эфире, мало растворим в холодном петролейном эфире и почти нерастворим в воде. из-за особой перекисной группы он термически нестабилен и легко разлагается влагой, теплом и восстановителями.

Область применения

Артемизинин является наиболее эффективным препаратом для лечения лекарственной устойчивости малярии. Комбинированная терапия препаратами на основе артемизинина также является наиболее эффективным и важным средством лечения малярии в настоящее время. С углублением исследований обнаруживается и применяется все больше и больше других эффектов артемизинина, таких как противоопухолевое, лечение легочной гипертензии, антидиабетическое, эмбриотоксическое, противогрибковое, иммунорегуляционное и т. д.

1) противомалярийный

Пероксисвязь в структуре артемизинина является окислительной и является важной группой для противомалярийного действия. Artemisia annua может не только убивать патогенных паразитов, но также обладает антишистосомозным эффектом, лечением инфекции Toxoplasma gondii, анти-Pneumocystis carinii эффектом, антикокцидиальным эффектом и так далее. Клинические испытания показали, что артемизинин и его производные не обнаружили каких-либо значительных побочных эффектов при лечении малярии.

2) Противоопухолевый

Определенная доза артемизинина может вызывать апоптоз клеток рака печени, клеток рака молочной железы, клеток рака шейки матки и других раковых клеток и значительно подавлять рост раковых клеток. Артемизинин может регулировать экспрессию циклина в опухолевых клетках, усиливать действие CKI и вызывать остановку клеточного цикла опухоли; или индуцировать апоптоз и ингибировать ангиогенез опухоли, чтобы противостоять возникновению и развитию опухолей.

3) Лечить легочную гипертензию

Артемизинин для лечения легочной артериальной гипертензии: снижает давление в легочной артерии у пациентов с ЛАГ за счет расширения кровеносных сосудов, улучшения симптомов.

4) Иммуномодулирующий

Исследования показали, что дозировка артемизинина и его производных может лучше ингибировать митоген Т-лимфоцитов, не вызывая цитотоксичности, тем самым вызывая пролиферацию лимфоцитов селезенки у мышей. Это открытие имеет хорошее справочное значение для лечения аутоиммунных заболеваний, опосредованных Т-лимфоцитами.

5) противогрибковое

Противогрибковый эффект артемизинина также заставляет артемизинин проявлять определенную антибактериальную активность. Исследования подтвердили, что шлаковый порошок и отвар артемизинина оказывают определенное бактериостатическое действие на Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Shigella spp.

6) Противодиабетическое

Артемизинин превращает альфа-клетки, продуцирующие глюкагон, в бета-клетки, продуцирующие инсулин. Артемизинин связывается с белком под названием гефирин, который активирует рецептор ГАМК, главный переключатель в передаче сигналов клетками, что приводит к выработке инсулина.

7) Другое приложение

Артемизинин также клинически используется в сочетании с Cordyceps sinensis, который может ингибировать рецидив волчаночного нефрита и достигать эффекта защиты почек. Его антифибротический эффект позволяет значительно снизить степень фиброза легочной ткани и имеет хорошие практические перспективы для профилактики и лечения рубцов.